降脂中药的有效成分及药用价值分析-中华全科医师杂志投稿
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中药降血脂是一种简便快捷、行之有效的方法，国内外的实验研究及临床研究均取得了进步。另外，在降脂中药中，有一部分既是药品又是食品，如山楂、枸杞子、荷叶、菊花、大蒜、海带、马齿苋等，这为开发降脂食品创造了良好条件。但目前仍存在一些亟待解决的问题，如中医药在防治高脂血症方面低水平重复现象严重；临床实验大多缺少现代科学的理论依据；研究近期效果远多于远期效果；很多报道中没有进行深层次的有效化学成分的研究。所以今后应该深入地研究药理和中药化学成分，进行有效药物的筛选，拟制出降脂效果好的配方，以便更好地为人类健康服务。目前，寻找新的降脂中药，对已发现的中药进行评价也已经成为一个重要的研究方向。
降脂中药及其有效成分
2.1 降脂中药的研究
近年来，对单味中药及其有效成分降脂作用及机制的研究，成为中药调脂领域研究的特点，多年的研究发现有降脂作用的中草药有90余种，如：山楂、泽泻、丹参、大黄、决明子、何首乌、甘草、茯苓、柴胡、芍药、川芎、白术、黄芪、菊花、茵陈、当归、葛根、荷叶、桑寄生、桃仁、生地黄、党参、姜黄、人参、绞股蓝、枸杞子、灵芝、刺五加叶、女贞子、冬虫夏草、怀牛膝、杜仲、月见草、蒲黄、红花、三七、没药、银杏叶、沙棘、虎杖、陈皮、半夏、漏芦、黄连、黄芩、鬼箭羽、赤松叶、火麻仁、柿叶、花粉、马齿苋、大豆、大蒜、茶叶、海带、米糠、香菇、紫菜、燕麦、洋葱、桔梗、薤白、水蛭、熊胆、木耳等［4，5］。其中以降胆固醇（TC）为主的中药有：山楂、泽泻、何首乌、柴胡、川芎、当归、荷叶、党参、人参、灵芝、刺五加叶、怀牛膝、蒲黄、沙棘、陈皮、半夏、漏芦、大豆、薤白等。降甘油三酯（TG）为主的中药有：甘草、刺五加叶、黄连、黄芩等。降TC、TG的中药有：大黄、决明子、葛根、桑寄生、姜黄、人参、绞股蓝、枸杞、女贞子、虫草、月见草、三七、银杏叶、虎杖、马齿苋、大蒜、茶叶、水蛭、熊胆、木耳等。其降脂作用以降血清胆固醇居多；其功效多属补肝肾、健脾益气、活血化瘀及消食、除痰、利水等［2，4，5］。
2.2 中药降血脂有效成分研究
经大量的实验研究和临床考察发现，有多种活性成分具有良好的降脂作用，现就多种降脂活性成分的药效及作用机理概述如下。
皂苷类成分：具有降脂作用的有效成分以皂苷类居多，降脂机制也遵从第三条途径。以这类成分降脂作用为主的天然药物有：绞股蓝、人参、柴胡、三七叶、刺五加叶等，它们对高脂血症动物的TC、TG和LDL有显着降低作用。蒽醌类成分：广泛存在于天然药物中，而以蓼科、豆科植物居多，主要代表药物有：大黄、何首乌、虎杖等。黄酮类成分：其生理活性多样，降血脂主要通过抗氧化作用实现。代表植物中，山楂为常用中药材，主要含金丝桃苷为主的黄酮类有机酸，能明显降低小鼠血清TC和升高HDL/TC；荞麦总黄酮、沙棘黄酮、银杏叶黄酮均能抑制高脂血症动物TC、TG的升高，对高脂血症有显着的预防和治疗作用。生物碱类成分：生物碱是天然药物中存在最多的一类化学成分，具有强烈的生理活性。
如利用荷叶生物碱制剂喂饲高脂血症小鼠，其血清TC的含量有明显降低。挥发油及脂肪油类：挥发油为一类主要由萜类、低分子脂肪族和芳香族化合物组成的混合物。如沙棘油、微孔草油、月见草油、中华大蒜油及火麻仁油均属于此类。蛋白质类成分：主要指一些活性蛋白质、活性肽及氨基酸等富有特殊生物活性的物质。大豆蛋白、甘薯粘蛋白、决明子蛋白质都属于此类，均能使高脂血症大鼠的TC、TG和LDL显着降低。因为这类蛋白质中含有与胆汁酸相结合的组分，从而抑制胆固醇的吸收和胆固醇在体内的沉积。活性多糖类：降脂机理与蛋白质类似，大部分都遵从第三方面的降脂途径。枸杞多糖、北虫草多糖、海带多糖、石莼多糖和魔芋中所含葡甘聚糖，都可以显着降低高脂血症动物血脂中的TC、TG水平，同时提高HDL/TC值。不饱和脂肪酸：它能与胆固醇结合生成熔点低、易于运转、代谢和排泄的酯，改变胆固醇体内分布，减少血管壁中脂酯沉积。多酚：降脂机理与黄酮类似，也是通过抗氧化作用和清除自由基来实现的。其他类成分：除了上述降脂活性成分外，还有少数固醇类，萜类等化合物。如：绿豆中所含植物固醇能够减少胆固醇的吸收。泽泻主含三萜类化合物，可降低血清TC、TG，升高血清HDL［1，3］。
中药所含成分十分复杂，既有有效成分，又有无效成分和有毒成分，所以选用合理的提取工艺是非常重要的。近年来，新技术正被逐步采用，包括超临界流体萃取技术，膜提取分离技术，超声提取技术，微波萃取技术，高速逆流色谱提取技术，酶法提取技术，半仿生提取法，破碎提取法，空气爆破法，液泛法，大孔树脂吸附分离技术，双水相萃取技术，超滤技术，高速离心分离技术等。现举例加以说明：绞股蓝皂苷的提取工艺为：绞股蓝全草→切碎为粗粉→离子水浸泡→水浴80℃→减压提取3次→超滤器过滤→滤液加NaOH调pH至9～10→D101-A型树脂柱吸附→0.5mol/LNaOH洗涤→水洗至中性→95%乙醇洗脱→洗脱液加入活性炭回流→趁热抽滤→滤液减压回收乙醇→干燥→粉末状绞股蓝总皂甙→薄层层析与Rb1的图谱比较。山楂总黄酮的提取工艺如下：山楂切片，干燥→粉碎→用乙醇作溶剂，微波提取→减压蒸馏→大孔树脂吸附→蒸馏水清洗→95%的乙醇洗脱→回收乙醇→水浴加热脱水→总黄酮含量测定。
3 降脂中药的实验研究及临床研究概况
报道评论了山楂的状态，山楂素的种类，它的传统应用及化学成分；讨论了它的药理学活性（强心剂、降血压药、抗高血脂和抗氧化活性）；还讨论了临床研究、剂量、毒性和药物相互作用等［33］。张顺来［34］以活血化瘀药物组成方剂，患者服药后，可降低TC、TG、LDL，同时可升HDL，对于预防动脉粥样硬化具有临床应用价值。应用名老中医药专家刘茂甫教授治疗高脂血症的经验方—益肾降脂汤治疗老年高脂血症85例，总有效率达90.6%［35］。方药组成为：紫丹参18g，生山楂18g，何首乌15g，菟丝子15g，女贞子12g，枸杞子15g，水煎200ml，每日2次，早晚服。用参乌降脂汤（何首乌、太子参、草决明、大黄、三七粉、山楂、路路通）治疗高脂血症72例，总有效率为83.33%［36］。调脂健肝汤处方为：山楂、何首乌、丹参、茯苓、陈皮、泽泻、鸡内金、炒莪术、法半夏、决明子、姜黄、三七末。有人通过观察显示，调脂健肝汤治疗高脂血症60例，总有效率为95.0%［37］。复方降脂颗粒是由绞股蓝提纯粉、丹参、茵陈、山楂、甘草组成的，它有显着降低TG、TC及升高HDL-C的疗效且未见不良反应［38］。
用绞股蓝总苷片治疗高脂血症112例，也有明显的疗效［39］。有人采用自拟方山荷汤（山楂、荷叶、何首乌、绞股蓝）治疗高脂血症患者60例，总有效率为91.67%［40］。采用自拟五味降脂散（绞股蓝、黄芪、生山楂、刺梨根、丹参）治疗高脂血症66例，平均总有效率为84.85%［41］。还有人让脂肪肝患者口服祛脂复肝汤，经治疗后TC、TG及LDL显着降低，说明祛脂复肝汤能明显改善肝功能，降低血脂［42］。给脂肪肝患者口服舒肝降脂煎（绞股蓝、黄芪、茵陈、郁金、泽泻、姜黄），治疗后血脂和肝功能均得到良好的调节［43］。有报道用降脂片治疗高脂血症，证明有良好的疗效［44］。孟辉等［45］采用加味二陈汤（半夏、陈皮、制南星、大黄、泽泻、山楂、三七等）治疗高脂血症82例，总有效率为94%。才向军［46］采用化浊降脂汤（制首乌、草决明、苍术、泽泻、女贞子、山楂、红花）治疗高脂血症80例，结果血清TC、TG、LDL明显降低，HDL升高。我们课题组自拟了几个降血脂临床组方：柴胡12g，郁金12g，白矾15g，丹参20g，生山楂30g，没药6g，人参6g，黄精12g，泽泻12g，决明子30g，首乌30g，绞股蓝15g，辨证为气滞血瘀、气虚痰阻，治则为舒肝活血、补气化痰；又如黄精15g，灵芝15g，金樱子12g，首乌30g，枸杞子12g，女贞子15g，仙灵脾12g，生山楂30g，葛根15g，蒲黄10g，银杏叶15g，虎杖10g，辨证为肝肾不足、血瘀痰阻，治则为补肝肾、活血祛痰。以上两方若做成片剂或胶囊可各加红曲0.3g。
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中药降血脂是一种简便快捷、行之有效的方法，国内外的实验研究及临床研究均取得了进步。另外，在降脂中药中，有一部分既是药品又是食品，如山楂、枸杞子、荷叶、菊花、大蒜、海带、马齿苋等，这为开发降脂食品创造了良好条件。但目前仍存在一些亟待解决的问题，如中医药在防治高脂血症方面低水平重复现象严重；临床实验大多缺少现代科学的理论依据；研究近期效果远多于远期效果；很多报道中没有进行深层次的有效化学成分的研究。所以今后应该深入地研究药理和中药化学成分，进行有效药物的筛选，拟制出降脂效果好的配方，以便更好地为人类健康服务。目前，寻找新的降脂中药，对已发现的中药进行评价也已经成为一个重要的研究方向。
降脂中药及其有效成分
2.1 降脂中药的研究
近年来，对单味中药及其有效成分降脂作用及机制的研究，成为中药调脂领域研究的特点，多年的研究发现有降脂作用的中草药有90余种，如：山楂、泽泻、丹参、大黄、决明子、何首乌、甘草、茯苓、柴胡、芍药、川芎、白术、黄芪、菊花、茵陈、当归、葛根、荷叶、桑寄生、桃仁、生地黄、党参、姜黄、人参、绞股蓝、枸杞子、灵芝、刺五加叶、女贞子、冬虫夏草、怀牛膝、杜仲、月见草、蒲黄、红花、三七、没药、银杏叶、沙棘、虎杖、陈皮、半夏、漏芦、黄连、黄芩、鬼箭羽、赤松叶、火麻仁、柿叶、花粉、马齿苋、大豆、大蒜、茶叶、海带、米糠、香菇、紫菜、燕麦、洋葱、桔梗、薤白、水蛭、熊胆、木耳等［4，5］。其中以降胆固醇（TC）为主的中药有：山楂、泽泻、何首乌、柴胡、川芎、当归、荷叶、党参、人参、灵芝、刺五加叶、怀牛膝、蒲黄、沙棘、陈皮、半夏、漏芦、大豆、薤白等。降甘油三酯（TG）为主的中药有：甘草、刺五加叶、黄连、黄芩等。降TC、TG的中药有：大黄、决明子、葛根、桑寄生、姜黄、人参、绞股蓝、枸杞、女贞子、虫草、月见草、三七、银杏叶、虎杖、马齿苋、大蒜、茶叶、水蛭、熊胆、木耳等。其降脂作用以降血清胆固醇居多；其功效多属补肝肾、健脾益气、活血化瘀及消食、除痰、利水等［2，4，5］。
2.2 中药降血脂有效成分研究
经大量的实验研究和临床考察发现，有多种活性成分具有良好的降脂作用，现就多种降脂活性成分的药效及作用机理概述如下。
皂苷类成分：具有降脂作用的有效成分以皂苷类居多，降脂机制也遵从第三条途径。以这类成分降脂作用为主的天然药物有：绞股蓝、人参、柴胡、三七叶、刺五加叶等，它们对高脂血症动物的TC、TG和LDL有显着降低作用。蒽醌类成分：广泛存在于天然药物中，而以蓼科、豆科植物居多，主要代表药物有：大黄、何首乌、虎杖等。黄酮类成分：其生理活性多样，降血脂主要通过抗氧化作用实现。代表植物中，山楂为常用中药材，主要含金丝桃苷为主的黄酮类有机酸，能明显降低小鼠血清TC和升高HDL/TC；荞麦总黄酮、沙棘黄酮、银杏叶黄酮均能抑制高脂血症动物TC、TG的升高，对高脂血症有显着的预防和治疗作用。生物碱类成分：生物碱是天然药物中存在最多的一类化学成分，具有强烈的生理活性。
如利用荷叶生物碱制剂喂饲高脂血症小鼠，其血清TC的含量有明显降低。挥发油及脂肪油类：挥发油为一类主要由萜类、低分子脂肪族和芳香族化合物组成的混合物。如沙棘油、微孔草油、月见草油、中华大蒜油及火麻仁油均属于此类。蛋白质类成分：主要指一些活性蛋白质、活性肽及氨基酸等富有特殊生物活性的物质。大豆蛋白、甘薯粘蛋白、决明子蛋白质都属于此类，均能使高脂血症大鼠的TC、TG和LDL显着降低。因为这类蛋白质中含有与胆汁酸相结合的组分，从而抑制胆固醇的吸收和胆固醇在体内的沉积。活性多糖类：降脂机理与蛋白质类似，大部分都遵从第三方面的降脂途径。枸杞多糖、北虫草多糖、海带多糖、石莼多糖和魔芋中所含葡甘聚糖，都可以显着降低高脂血症动物血脂中的TC、TG水平，同时提高HDL/TC值。不饱和脂肪酸：它能与胆固醇结合生成熔点低、易于运转、代谢和排泄的酯，改变胆固醇体内分布，减少血管壁中脂酯沉积。多酚：降脂机理与黄酮类似，也是通过抗氧化作用和清除自由基来实现的。其他类成分：除了上述降脂活性成分外，还有少数固醇类，萜类等化合物。如：绿豆中所含植物固醇能够减少胆固醇的吸收。泽泻主含三萜类化合物，可降低血清TC、TG，升高血清HDL［1，3］。
中药所含成分十分复杂，既有有效成分，又有无效成分和有毒成分，所以选用合理的提取工艺是非常重要的。近年来，新技术正被逐步采用，包括超临界流体萃取技术，膜提取分离技术，超声提取技术，微波萃取技术，高速逆流色谱提取技术，酶法提取技术，半仿生提取法，破碎提取法，空气爆破法，液泛法，大孔树脂吸附分离技术，双水相萃取技术，超滤技术，高速离心分离技术等。现举例加以说明：绞股蓝皂苷的提取工艺为：绞股蓝全草→切碎为粗粉→离子水浸泡→水浴80℃→减压提取3次→超滤器过滤→滤液加NaOH调pH至9～10→D101-A型树脂柱吸附→0.5mol/LNaOH洗涤→水洗至中性→95%乙醇洗脱→洗脱液加入活性炭回流→趁热抽滤→滤液减压回收乙醇→干燥→粉末状绞股蓝总皂甙→薄层层析与Rb1的图谱比较。山楂总黄酮的提取工艺如下：山楂切片，干燥→粉碎→用乙醇作溶剂，微波提取→减压蒸馏→大孔树脂吸附→蒸馏水清洗→95%的乙醇洗脱→回收乙醇→水浴加热脱水→总黄酮含量测定。
3 降脂中药的实验研究及临床研究概况
报道评论了山楂的状态，山楂素的种类，它的传统应用及化学成分；讨论了它的药理学活性（强心剂、降血压药、抗高血脂和抗氧化活性）；还讨论了临床研究、剂量、毒性和药物相互作用等［33］。张顺来［34］以活血化瘀药物组成方剂，患者服药后，可降低TC、TG、LDL，同时可升HDL，对于预防动脉粥样硬化具有临床应用价值。应用名老中医药专家刘茂甫教授治疗高脂血症的经验方—益肾降脂汤治疗老年高脂血症85例，总有效率达90.6%［35］。方药组成为：紫丹参18g，生山楂18g，何首乌15g，菟丝子15g，女贞子12g，枸杞子15g，水煎200ml，每日2次，早晚服。用参乌降脂汤（何首乌、太子参、草决明、大黄、三七粉、山楂、路路通）治疗高脂血症72例，总有效率为83.33%［36］。调脂健肝汤处方为：山楂、何首乌、丹参、茯苓、陈皮、泽泻、鸡内金、炒莪术、法半夏、决明子、姜黄、三七末。有人通过观察显示，调脂健肝汤治疗高脂血症60例，总有效率为95.0%［37］。复方降脂颗粒是由绞股蓝提纯粉、丹参、茵陈、山楂、甘草组成的，它有显着降低TG、TC及升高HDL-C的疗效且未见不良反应［38］。
用绞股蓝总苷片治疗高脂血症112例，也有明显的疗效［39］。有人采用自拟方山荷汤（山楂、荷叶、何首乌、绞股蓝）治疗高脂血症患者60例，总有效率为91.67%［40］。采用自拟五味降脂散（绞股蓝、黄芪、生山楂、刺梨根、丹参）治疗高脂血症66例，平均总有效率为84.85%［41］。还有人让脂肪肝患者口服祛脂复肝汤，经治疗后TC、TG及LDL显着降低，说明祛脂复肝汤能明显改善肝功能，降低血脂［42］。给脂肪肝患者口服舒肝降脂煎（绞股蓝、黄芪、茵陈、郁金、泽泻、姜黄），治疗后血脂和肝功能均得到良好的调节［43］。有报道用降脂片治疗高脂血症，证明有良好的疗效［44］。孟辉等［45］采用加味二陈汤（半夏、陈皮、制南星、大黄、泽泻、山楂、三七等）治疗高脂血症82例，总有效率为94%。才向军［46］采用化浊降脂汤（制首乌、草决明、苍术、泽泻、女贞子、山楂、红花）治疗高脂血症80例，结果血清TC、TG、LDL明显降低，HDL升高。我们课题组自拟了几个降血脂临床组方：柴胡12g，郁金12g，白矾15g，丹参20g，生山楂30g，没药6g，人参6g，黄精12g，泽泻12g，决明子30g，首乌30g，绞股蓝15g，辨证为气滞血瘀、气虚痰阻，治则为舒肝活血、补气化痰；又如黄精15g，灵芝15g，金樱子12g，首乌30g，枸杞子12g，女贞子15g，仙灵脾12g，生山楂30g，葛根15g，蒲黄10g，银杏叶15g，虎杖10g，辨证为肝肾不足、血瘀痰阻，治则为补肝肾、活血祛痰。以上两方若做成片剂或胶囊可各加红曲0.3g。
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