关于中药透皮给药新技术的研究-糖尿病心理护理的论文
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中药透皮给药新技术
2.1 促渗透技术
除制备新型载体外,促进药物的透皮吸收还可以加入适当的透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)。它是一种能可逆地改变皮肤角质层屏障功能,又不损伤任何活性细胞的化学物质。PE种类繁多,按其理化性质可分为两大类：①非极性类如烃类、脂肪酸、油酸、月桂酸等；②极性类如乙醇、二甲基亚砜、甘油、月桂醇硫酸盐和水等。常用的PE有氮酮、油酸,以及一些天然的PE,如薄荷醇、冰片、桉叶油、川芎提取物,白芥子提取物等。
2.2 脂质体(lipsome)
脂质体可通过与角质层湿化和水合作用、融合作用、穿透作用以及能经皮脂腺、汗腺甚至毛囊直接进入皮肤下层,达到透皮作用,从而达到良好的疗效[8-11]。脂质体用作皮肤给药的载体具有以下优点：①与皮肤角质层脂质有高度的相似性,能增强药物进入角质层或表皮的类脂内,增加药物在皮肤的滞留量和滞留时间；②其皮肤靶向作用使进入血液循环的药物量减少,降低药物因全身吸收引起的不良反应；③提高药物稳定性；④无毒、可生物降解,应用安全无刺激。
陆氏[12]采用薄膜超声法制备脂质传递体进行体外经皮渗透实验,比较不同给药形式和给药体积对丹参酮经皮渗透的影响。结果,脂质传递体12 h累积透过量高,皮肤滞留量最小,普通脂质体12 h内接收介质中未检测到药物,水醇混悬液仅在给药8 h后检测到少量药物,随脂质传递体给药体积增大,12 h皮肤累积透过量提高,透皮速率增加,皮肤滞留量增加。说明脂质传递体可以促进丹参酮经皮转运。亦有人采用薄膜-超声分散法制备马钱子碱脂质体,制品平均粒径(150±25)nm、包封率61%、载药量6%。体外透皮试验表明,与乳膏相比,制品透皮速率较慢,皮肤层中药物贮存量较高[13]。
2.3 微乳(microemulsion)
微乳与透皮载药脂质体相比具有如下特点：①热力学稳定体系；②粒径为10～100 nm；③能自发形成。微乳具有良好的透皮吸收特性,其促渗作用的特点为：增溶及提高渗透浓度梯度；增加角质层脂质双层流动性；破坏角质层水性通道；可经毛囊透皮吸收。目前,微乳作为透皮给药制剂的载体是药剂学研究的热点。
2.4 微针(microneedles)
皮肤的屏障作用使大部分药物无法以透皮给药方式达到治疗效果。近几年,一种用于提高药物经皮渗透性的微针透皮给药技术被开发出来。微针阵列多由10～2 000 μm的微针组成,此技术结合皮下注射与透皮贴片的双重释药优点,不仅能够刺穿上层表皮创造出允许药物大分子甚至微粒通过的微米尺寸通道,增加药物的渗透性,又不致刺激神经产生疼痛及引起临床意义的损伤[18],特别是对于大分子药物经皮渗透性显著提高,能够达到治疗效果。
2.5 微囊(microcapsule)及纳米囊(nanoparticle)
微囊及纳米囊系用天然或合成的高分子材料将固态或液体药物包裹而成的小囊。按粒径的不同可划分为微囊(5～250 μm)和纳米囊(10～1 000 nm)。纳米囊技术是近年来制剂新技术的一个突出代表。但在经皮给药系统中的应用并不广泛,可能与纳米囊技术的复杂性及经皮给药药物的性质有关。
2.2 环糊精包合技术(cyclodextrin,CD)
β-CD呈闭合筒状结构,是内部具疏水性、外部具亲水性的大分子物质。药物分子经其包合后,可增加溶解度和溶解速率,提高稳定性,降低刺激性及毒副作用,具有促进皮肤渗透的作用,可进一步促进药物的释放。因此,广泛应用于药物透皮吸收制剂。
患者的心理护理论文 http://www.qikanba.com/
中药透皮给药新技术
2.1 促渗透技术
除制备新型载体外,促进药物的透皮吸收还可以加入适当的透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)。它是一种能可逆地改变皮肤角质层屏障功能,又不损伤任何活性细胞的化学物质。PE种类繁多,按其理化性质可分为两大类：①非极性类如烃类、脂肪酸、油酸、月桂酸等；②极性类如乙醇、二甲基亚砜、甘油、月桂醇硫酸盐和水等。常用的PE有氮酮、油酸,以及一些天然的PE,如薄荷醇、冰片、桉叶油、川芎提取物,白芥子提取物等。
2.2 脂质体(lipsome)
脂质体可通过与角质层湿化和水合作用、融合作用、穿透作用以及能经皮脂腺、汗腺甚至毛囊直接进入皮肤下层,达到透皮作用,从而达到良好的疗效[8-11]。脂质体用作皮肤给药的载体具有以下优点：①与皮肤角质层脂质有高度的相似性,能增强药物进入角质层或表皮的类脂内,增加药物在皮肤的滞留量和滞留时间；②其皮肤靶向作用使进入血液循环的药物量减少,降低药物因全身吸收引起的不良反应；③提高药物稳定性；④无毒、可生物降解,应用安全无刺激。
陆氏[12]采用薄膜超声法制备脂质传递体进行体外经皮渗透实验,比较不同给药形式和给药体积对丹参酮经皮渗透的影响。结果,脂质传递体12 h累积透过量高,皮肤滞留量最小,普通脂质体12 h内接收介质中未检测到药物,水醇混悬液仅在给药8 h后检测到少量药物,随脂质传递体给药体积增大,12 h皮肤累积透过量提高,透皮速率增加,皮肤滞留量增加。说明脂质传递体可以促进丹参酮经皮转运。亦有人采用薄膜-超声分散法制备马钱子碱脂质体,制品平均粒径(150±25)nm、包封率61%、载药量6%。体外透皮试验表明,与乳膏相比,制品透皮速率较慢,皮肤层中药物贮存量较高[13]。
2.3 微乳(microemulsion)
微乳与透皮载药脂质体相比具有如下特点：①热力学稳定体系；②粒径为10～100 nm；③能自发形成。微乳具有良好的透皮吸收特性,其促渗作用的特点为：增溶及提高渗透浓度梯度；增加角质层脂质双层流动性；破坏角质层水性通道；可经毛囊透皮吸收。目前,微乳作为透皮给药制剂的载体是药剂学研究的热点。
2.4 微针(microneedles)
皮肤的屏障作用使大部分药物无法以透皮给药方式达到治疗效果。近几年,一种用于提高药物经皮渗透性的微针透皮给药技术被开发出来。微针阵列多由10～2 000 μm的微针组成,此技术结合皮下注射与透皮贴片的双重释药优点,不仅能够刺穿上层表皮创造出允许药物大分子甚至微粒通过的微米尺寸通道,增加药物的渗透性,又不致刺激神经产生疼痛及引起临床意义的损伤[18],特别是对于大分子药物经皮渗透性显著提高,能够达到治疗效果。
2.5 微囊(microcapsule)及纳米囊(nanoparticle)
微囊及纳米囊系用天然或合成的高分子材料将固态或液体药物包裹而成的小囊。按粒径的不同可划分为微囊(5～250 μm)和纳米囊(10～1 000 nm)。纳米囊技术是近年来制剂新技术的一个突出代表。但在经皮给药系统中的应用并不广泛,可能与纳米囊技术的复杂性及经皮给药药物的性质有关。
2.2 环糊精包合技术(cyclodextrin,CD)
β-CD呈闭合筒状结构,是内部具疏水性、外部具亲水性的大分子物质。药物分子经其包合后,可增加溶解度和溶解速率,提高稳定性,降低刺激性及毒副作用,具有促进皮肤渗透的作用,可进一步促进药物的释放。因此,广泛应用于药物透皮吸收制剂。
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