在体肠段灌流技术在小肠吸收药物方面的研究报告-医学省级核心期刊目录
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在体肠段灌流技术在中药吸收研究中的应用
很多药物自身的口服生物利用度不高,但其代谢产物的生物利用度可显著改善。黄芩苷及其苷元--黄芩素是黄芩的主要活性成分,具有抗氧化、抗辐射、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等广泛药理活性。研究表明,黄芩苷可被肠内菌群酶水解为黄芩素,黄芩素在体内可快速还原为黄芩苷,即黄芩苷为黄芩素的复原型前体药物。目前,市售黄芩口服制剂多以黄芩苷作为主要成分,且生物利用度均不理想,刘氏等[23]利用在体肠段灌流模型对黄芩苷和黄芩素肠吸收进行研究,发现黄芩素在肠各个部位的吸收均明显优于黄芩苷,提示黄芩素比黄芩苷更适于制成口服吸收制剂。黄芩素吸收较快,胃、肠吸收半衰期小于1.41 h,若制成普通制剂,给药频率可能较高,鉴于它具有广泛的吸收窗,提示可将其制成口服缓释或控释制剂,以延长其小肠停留。
3.1 用于研究中药药物的吸收动力学和吸收机制
Lafay S等[10]用在体大鼠肠灌流模型研究绿原酸在肠中是以原形吸收,还是水解后被吸收。结果显示,绿原酸一部分以原形吸收,也有一部分水解后吸收,与大多数黄酮类化合物不同的是被吸收的酚酸很少在胆汁和肠内排泄,生物利用度主要由绿原酸被摄取进入黏膜时的形式所决定。
有文献报道,用此模型研究丹参有效成分的吸收,发现丹参的脂溶性成分丹参酮ⅡA、隐丹参酮在大鼠小肠的吸收存在饱和现象,并且加入P-糖蛋白抑制剂后,可降低对药物的外排作用,增加药物吸收,其转运机制类似于主动转运；而对丹参的水溶性成分丹参酚酸A吸收机制进行考察,发现丹参酚酸A在小肠中的吸收机制为被动扩散[11-13]。
3.2 用于吸收过程药物相互作用的预测
许多研究表明,中药配伍有减毒增效作用,至今为止,中药配伍的研究主要集中在研究配伍改善活性成分的溶出和药理效应上。廖氏等[16]从吸收的角度研究中药的配伍原理,通过研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用。结果显示,桂枝桃仁提取物中的苦杏仁苷,白芍、牡丹皮提取物中芍药苷的吸收参数显著少于桂枝茯苓胶囊内容物中的相应成分的吸收参数,提示中药配伍可能对某些活性成分的吸收有促进作用。
3.3 用于筛选吸收促进剂
许多水溶性大分子药物,如蛋白质和肽类,由于其亲水性及大分子结构,不能穿过肠黏膜,吸收效果不佳。提高大分子药物肠吸收的有效方式之一就是与吸收促进剂同时给药。葛根素循环溶液在不加吸收促进剂的情况下,在大鼠肠道内的吸收速率常数较小,吸收较慢(4 h吸收率仅为20%左右)。原因可能是其水溶性和脂溶性较小,不易透过生物膜所致。周氏等[18]发现,表面活性剂(吐温80,泊洛沙姆F68)的存在对葛根素在大鼠肠道的吸收有促进作用,其中1%泊洛沙姆对葛根素的肠道吸收促进作用尤为显著,使药物在大鼠肠道上段的吸收百分率增大了12.6%,在肠道下段的吸收百分率增大了8%。
3.4 用于确定药物在肠腔吸收的最适pH值和最佳吸收部位
肠腔pH是影响药物吸收的重要因素之一,采用在体肠段灌流模型,用不同pH的转运介质进行药物吸收的研究,比较不同pH值下药物渗透系数的大小,可确定药物吸收的最佳pH值。人体及动物的肠液pH值均为碱性,灯盏花素为黄酮类化合物,在酸性环境中溶解度较差。丁氏等[20]考察在不同pH值条件下灯盏花素的肠吸收,发现pH值7.0以上环境,药物的吸收未见明显差异,pH值6.4环境中药物的吸收较低。宋氏等[21]对川芎嗪进行了考察,发现药物浓度对吸收速率无影响,在pH 7.8～5.4范围内,随药液pH值的增大,药物的吸收速率显著增加；药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差；川芎嗪在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。
吉林医学投稿 http://www.qikanba.com/
在体肠段灌流技术在中药吸收研究中的应用
很多药物自身的口服生物利用度不高,但其代谢产物的生物利用度可显著改善。黄芩苷及其苷元--黄芩素是黄芩的主要活性成分,具有抗氧化、抗辐射、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等广泛药理活性。研究表明,黄芩苷可被肠内菌群酶水解为黄芩素,黄芩素在体内可快速还原为黄芩苷,即黄芩苷为黄芩素的复原型前体药物。目前,市售黄芩口服制剂多以黄芩苷作为主要成分,且生物利用度均不理想,刘氏等[23]利用在体肠段灌流模型对黄芩苷和黄芩素肠吸收进行研究,发现黄芩素在肠各个部位的吸收均明显优于黄芩苷,提示黄芩素比黄芩苷更适于制成口服吸收制剂。黄芩素吸收较快,胃、肠吸收半衰期小于1.41 h,若制成普通制剂,给药频率可能较高,鉴于它具有广泛的吸收窗,提示可将其制成口服缓释或控释制剂,以延长其小肠停留。
3.1 用于研究中药药物的吸收动力学和吸收机制
Lafay S等[10]用在体大鼠肠灌流模型研究绿原酸在肠中是以原形吸收,还是水解后被吸收。结果显示,绿原酸一部分以原形吸收,也有一部分水解后吸收,与大多数黄酮类化合物不同的是被吸收的酚酸很少在胆汁和肠内排泄,生物利用度主要由绿原酸被摄取进入黏膜时的形式所决定。
有文献报道,用此模型研究丹参有效成分的吸收,发现丹参的脂溶性成分丹参酮ⅡA、隐丹参酮在大鼠小肠的吸收存在饱和现象,并且加入P-糖蛋白抑制剂后,可降低对药物的外排作用,增加药物吸收,其转运机制类似于主动转运；而对丹参的水溶性成分丹参酚酸A吸收机制进行考察,发现丹参酚酸A在小肠中的吸收机制为被动扩散[11-13]。
3.2 用于吸收过程药物相互作用的预测
许多研究表明,中药配伍有减毒增效作用,至今为止,中药配伍的研究主要集中在研究配伍改善活性成分的溶出和药理效应上。廖氏等[16]从吸收的角度研究中药的配伍原理,通过研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用。结果显示,桂枝桃仁提取物中的苦杏仁苷,白芍、牡丹皮提取物中芍药苷的吸收参数显著少于桂枝茯苓胶囊内容物中的相应成分的吸收参数,提示中药配伍可能对某些活性成分的吸收有促进作用。
3.3 用于筛选吸收促进剂
许多水溶性大分子药物,如蛋白质和肽类,由于其亲水性及大分子结构,不能穿过肠黏膜,吸收效果不佳。提高大分子药物肠吸收的有效方式之一就是与吸收促进剂同时给药。葛根素循环溶液在不加吸收促进剂的情况下,在大鼠肠道内的吸收速率常数较小,吸收较慢(4 h吸收率仅为20%左右)。原因可能是其水溶性和脂溶性较小,不易透过生物膜所致。周氏等[18]发现,表面活性剂(吐温80,泊洛沙姆F68)的存在对葛根素在大鼠肠道的吸收有促进作用,其中1%泊洛沙姆对葛根素的肠道吸收促进作用尤为显著,使药物在大鼠肠道上段的吸收百分率增大了12.6%,在肠道下段的吸收百分率增大了8%。
3.4 用于确定药物在肠腔吸收的最适pH值和最佳吸收部位
肠腔pH是影响药物吸收的重要因素之一,采用在体肠段灌流模型,用不同pH的转运介质进行药物吸收的研究,比较不同pH值下药物渗透系数的大小,可确定药物吸收的最佳pH值。人体及动物的肠液pH值均为碱性,灯盏花素为黄酮类化合物,在酸性环境中溶解度较差。丁氏等[20]考察在不同pH值条件下灯盏花素的肠吸收,发现pH值7.0以上环境,药物的吸收未见明显差异,pH值6.4环境中药物的吸收较低。宋氏等[21]对川芎嗪进行了考察,发现药物浓度对吸收速率无影响,在pH 7.8～5.4范围内,随药液pH值的增大,药物的吸收速率显著增加；药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差；川芎嗪在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。
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