中药对心肌细胞钙通道作用有效成分分析-中国临床药学杂志投稿
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1.1 异型南五味子素和戈米辛J
这两种成分是从中药南五味子中分离出的木聚糖类化合物,具有很高的生物学活性,可以对抗脂质的过氧化,从而保护心肌细胞的缺血-再灌注损伤。张氏等[5]利用全细胞膜片钳技术,研究异型南五味子素和戈米辛J对豚鼠心室肌细胞L型钙离子通道的阻断作用,发现异型南五味子素10 μmol/L及戈米辛J 10 μmol/L可以抑制L型钙通道电流,说明它们对豚鼠心室肌细胞L型钙通道有阻断作用。但异型南五味子素和戈米辛J对钙电流稳态激活都无影响,它们改变的是钙电流的稳态失活,提示两种成分作用于L型钙通道的失活态。
1.2 人参皂苷单体Rb1
张氏等[4]利用全细胞膜片钳技术,研究人参皂苷单体Rb1对缺血心室肌细胞动作电位及L型钙离子通道的影响,结果发现,人参皂苷单体Rb1对缺血心室肌细胞Ica-L有明显的阻滞作用,使缺血后Ica-L的I-V曲线电流幅值进一步减小,而不改变Ica-L的最大激活电压和反转电位,表明人参皂苷单体Rb1并不影响缺血心室肌细胞的Ica-L动力学过程。可能的机制是,通过阻滞缺血心室肌细胞钙离子通道Ca2+的内流,降低胞浆内的Ca2+浓度,使心肌收缩力进一步减弱,降低心脏做功和心肌耗氧
1.3 氧化苦参碱
该成分是从豆科槐属植物苦豆子中提取的生物碱,具有抗心律失常的作用。庄氏等[1]应用全细胞膜片钳技术,研究氧化苦参碱对豚鼠心室肌细胞膜L型钙通道电流(Ica-L)的影响,结果表明,氧化苦参碱可浓度依赖性增加Ica-L,在不同膜电位水平对Ica-L具有均匀一致的同等程度的增强作用。因而认为,氧化苦参碱的正性肌力作用是通过作用于心肌细胞膜L型钙通道促使钙内流完成的。这提示氧化苦参碱与现在临床上应用的钙通道拮抗型抗心律失常药物不同,它是具有正性肌力作用的抗心律失常药物。
1.4 白藜芦醇
该成分是植物界广泛分布的羟基二苯乙烯类化合物,亦具有抗心律失常作用。刘氏等[2]应用全细胞膜片钳技术,研究白藜芦醇对豚鼠心室肌细胞膜L型钙通道的影响,发现白藜芦醇能阻滞L型钙通道,减少细胞外的钙离子内流,延长有效不应期,减少早搏后除极的发生,并且抑制钙超载,减慢慢反应细胞的传导性而消除房室结折返激动所致的室上性心动过速,从而对心律失常起到治疗作用。
1.5 葛根素
该成分是从野葛中提取出来的中药单体成分。郭氏等[3]利用全细胞膜片钳技术,研究葛根素对大鼠心肌细胞L型钙通道的影响,结果发现葛根素对于心肌细胞Ica-L有一定程度的时间依赖性阻滞作用,最大抑制程度接近20%；同时,葛根素可以上移Ica-L的I-V曲线而不改变其激活、峰值、反转电位。提示葛根素于不同膜电位时对于Ica-L具有均匀一致的阻断作用,这可能是其抗心肌缺血和抗心律失常的离子机制。
辽宁中医杂志投稿 http://www.qikanba.com/
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这两种成分是从中药南五味子中分离出的木聚糖类化合物,具有很高的生物学活性,可以对抗脂质的过氧化,从而保护心肌细胞的缺血-再灌注损伤。张氏等[5]利用全细胞膜片钳技术,研究异型南五味子素和戈米辛J对豚鼠心室肌细胞L型钙离子通道的阻断作用,发现异型南五味子素10 μmol/L及戈米辛J 10 μmol/L可以抑制L型钙通道电流,说明它们对豚鼠心室肌细胞L型钙通道有阻断作用。但异型南五味子素和戈米辛J对钙电流稳态激活都无影响,它们改变的是钙电流的稳态失活,提示两种成分作用于L型钙通道的失活态。
1.2 人参皂苷单体Rb1
张氏等[4]利用全细胞膜片钳技术,研究人参皂苷单体Rb1对缺血心室肌细胞动作电位及L型钙离子通道的影响,结果发现,人参皂苷单体Rb1对缺血心室肌细胞Ica-L有明显的阻滞作用,使缺血后Ica-L的I-V曲线电流幅值进一步减小,而不改变Ica-L的最大激活电压和反转电位,表明人参皂苷单体Rb1并不影响缺血心室肌细胞的Ica-L动力学过程。可能的机制是,通过阻滞缺血心室肌细胞钙离子通道Ca2+的内流,降低胞浆内的Ca2+浓度,使心肌收缩力进一步减弱,降低心脏做功和心肌耗氧
1.3 氧化苦参碱
该成分是从豆科槐属植物苦豆子中提取的生物碱,具有抗心律失常的作用。庄氏等[1]应用全细胞膜片钳技术,研究氧化苦参碱对豚鼠心室肌细胞膜L型钙通道电流(Ica-L)的影响,结果表明,氧化苦参碱可浓度依赖性增加Ica-L,在不同膜电位水平对Ica-L具有均匀一致的同等程度的增强作用。因而认为,氧化苦参碱的正性肌力作用是通过作用于心肌细胞膜L型钙通道促使钙内流完成的。这提示氧化苦参碱与现在临床上应用的钙通道拮抗型抗心律失常药物不同,它是具有正性肌力作用的抗心律失常药物。
1.4 白藜芦醇
该成分是植物界广泛分布的羟基二苯乙烯类化合物,亦具有抗心律失常作用。刘氏等[2]应用全细胞膜片钳技术,研究白藜芦醇对豚鼠心室肌细胞膜L型钙通道的影响,发现白藜芦醇能阻滞L型钙通道,减少细胞外的钙离子内流,延长有效不应期,减少早搏后除极的发生,并且抑制钙超载,减慢慢反应细胞的传导性而消除房室结折返激动所致的室上性心动过速,从而对心律失常起到治疗作用。
1.5 葛根素
该成分是从野葛中提取出来的中药单体成分。郭氏等[3]利用全细胞膜片钳技术,研究葛根素对大鼠心肌细胞L型钙通道的影响,结果发现葛根素对于心肌细胞Ica-L有一定程度的时间依赖性阻滞作用,最大抑制程度接近20%；同时,葛根素可以上移Ica-L的I-V曲线而不改变其激活、峰值、反转电位。提示葛根素于不同膜电位时对于Ica-L具有均匀一致的阻断作用,这可能是其抗心肌缺血和抗心律失常的离子机制。
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