川乌、三七和延胡索中有效药性成分分析-中华检验医学投稿
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川乌祛寒湿风痹、血痹，三七和营止血、通脉行瘀，行瘀血而敛新血，是活血止痛外用方剂中常用的两种药材，它们经常配伍使用，以达活血散瘀、理气止痛之协同功效，如云南白药中含有川乌和三七等药材，其活血止血、消肿止痛的功效显着[1]。延胡索活血、利气、止痛，也是止痛方剂中常用的中药材，如冰辛巴布剂由延胡索、三七等多种药材组成，对热刺激引起的疼痛抑制作用明显[2]。
乌头碱在中性及碱性条件下均不稳定，有分解产物的生成，因此，如果选用中性溶液作为接收液就会影响乌头碱透皮结果的检测。乌头碱在酸性条件下稳定，24 h内不发生水解反应，因此，选用磷酸盐缓冲溶液（pH＝5.0）作为接收液。除了有效成分稳定性之外，溶解度也影响着接收液的选择。人参皂苷Rg1在水中溶解度很好。乌头碱与延胡索乙素在中性水溶液环境中溶解度很小，在酸性环境下溶解度有明显提高，可以使经皮渗透试验达到漏槽条件。
乌头碱与人参皂苷Rg1有显着的互相促进渗透作用（见表4、表5），人参皂苷Rg1使乌头碱24 h全皮累积透过量提高了87.3%,乌头碱也促进人参皂苷Rg1的经皮吸收。皂苷类成分是一种天然的非离子型表面活性剂，因此具备表面活性和增溶作用[5]。在人参皂苷Rg1与乌头碱体系中，人参皂苷Rg1对乌头碱有较为明显的促渗作用，可能是人参皂苷Rg1发挥了其表面活性剂中增溶的作用，使乌头碱在水环境及皮肤中的浓度均比乌头碱单用时有所提高，增加了乌头碱在介质中的有效浓度，改善基质与角质层之间的分配，从而提高了乌头碱的累积透过量。
乌头碱对人参皂苷Rg1的促进作用，推测可能是因为双酯型乌头碱在角质层中蓄积（tdw＞8 h），与角质层脂质双分子层中的脂类发生作用，增加了角质细胞间脂质双重层流动性，使人参皂苷Rg1的渗透性有所提高。表面活性剂对药物的增溶作用与药物分子结构和分子极性有关，对药物增溶作用不同[6-7]。人参皂苷Rg1对乌头碱的促进作用较为明显，但对延胡索乙素并没有发挥出明显的促渗作用，可能与人参皂苷Rg1与乌头碱的极性相似（LogP相近），而与延胡索乙素极性不同（LogP相差较大），导致人参皂苷Rg1对延胡索乙素的增溶作用相对较弱有关。
延胡索乙素经皮渗透的时间延迟（tdw＝3.6 h）明显低于乌头碱，没有在角质层产生蓄积，对角质层结构影响也比较小，因此对其他药物经皮促渗作用不明显。乌头碱与延胡索乙素之间的结果显示，延胡索乙素降低了乌头碱的透过量，这可能因为小分子量的延胡索乙素更易于扩散，影响了乌头碱的经皮渗透。
与口服给药不同，中药外治首先有效成分必须能够渗透进入体内，目前对中药经皮促渗的研究多集中在冰片、薄荷等挥发性成分的促渗上[3-4],而对经皮渗透和吸收的相互影响研究不多。本研究采用川乌、三七和延胡索中主要有效成分--乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素，通过体外透皮试验，研究3种有效成分经全皮和去角质层皮肤的渗透动力学特征，考察不同组合对经皮吸收的影响，从现代经皮渗透动力学角度探讨并诠释传统外用中药配伍的合理性。
中华医学会投稿须知 http://www.qikanba.com/
川乌祛寒湿风痹、血痹，三七和营止血、通脉行瘀，行瘀血而敛新血，是活血止痛外用方剂中常用的两种药材，它们经常配伍使用，以达活血散瘀、理气止痛之协同功效，如云南白药中含有川乌和三七等药材，其活血止血、消肿止痛的功效显着[1]。延胡索活血、利气、止痛，也是止痛方剂中常用的中药材，如冰辛巴布剂由延胡索、三七等多种药材组成，对热刺激引起的疼痛抑制作用明显[2]。
乌头碱在中性及碱性条件下均不稳定，有分解产物的生成，因此，如果选用中性溶液作为接收液就会影响乌头碱透皮结果的检测。乌头碱在酸性条件下稳定，24 h内不发生水解反应，因此，选用磷酸盐缓冲溶液（pH＝5.0）作为接收液。除了有效成分稳定性之外，溶解度也影响着接收液的选择。人参皂苷Rg1在水中溶解度很好。乌头碱与延胡索乙素在中性水溶液环境中溶解度很小，在酸性环境下溶解度有明显提高，可以使经皮渗透试验达到漏槽条件。
乌头碱与人参皂苷Rg1有显着的互相促进渗透作用（见表4、表5），人参皂苷Rg1使乌头碱24 h全皮累积透过量提高了87.3%,乌头碱也促进人参皂苷Rg1的经皮吸收。皂苷类成分是一种天然的非离子型表面活性剂，因此具备表面活性和增溶作用[5]。在人参皂苷Rg1与乌头碱体系中，人参皂苷Rg1对乌头碱有较为明显的促渗作用，可能是人参皂苷Rg1发挥了其表面活性剂中增溶的作用，使乌头碱在水环境及皮肤中的浓度均比乌头碱单用时有所提高，增加了乌头碱在介质中的有效浓度，改善基质与角质层之间的分配，从而提高了乌头碱的累积透过量。
乌头碱对人参皂苷Rg1的促进作用，推测可能是因为双酯型乌头碱在角质层中蓄积（tdw＞8 h），与角质层脂质双分子层中的脂类发生作用，增加了角质细胞间脂质双重层流动性，使人参皂苷Rg1的渗透性有所提高。表面活性剂对药物的增溶作用与药物分子结构和分子极性有关，对药物增溶作用不同[6-7]。人参皂苷Rg1对乌头碱的促进作用较为明显，但对延胡索乙素并没有发挥出明显的促渗作用，可能与人参皂苷Rg1与乌头碱的极性相似（LogP相近），而与延胡索乙素极性不同（LogP相差较大），导致人参皂苷Rg1对延胡索乙素的增溶作用相对较弱有关。
延胡索乙素经皮渗透的时间延迟（tdw＝3.6 h）明显低于乌头碱，没有在角质层产生蓄积，对角质层结构影响也比较小，因此对其他药物经皮促渗作用不明显。乌头碱与延胡索乙素之间的结果显示，延胡索乙素降低了乌头碱的透过量，这可能因为小分子量的延胡索乙素更易于扩散，影响了乌头碱的经皮渗透。
与口服给药不同，中药外治首先有效成分必须能够渗透进入体内，目前对中药经皮促渗的研究多集中在冰片、薄荷等挥发性成分的促渗上[3-4],而对经皮渗透和吸收的相互影响研究不多。本研究采用川乌、三七和延胡索中主要有效成分--乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素，通过体外透皮试验，研究3种有效成分经全皮和去角质层皮肤的渗透动力学特征，考察不同组合对经皮吸收的影响，从现代经皮渗透动力学角度探讨并诠释传统外用中药配伍的合理性。
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