探究青蒿素贴剂的处方工艺-医学影像杂志投稿
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1 仪器与试药
Waters高效液相色谱仪；工作站：2695-2996版；泵：Waters2695四元泵；检测器：Waters2996紫外检测器；透皮扩散使用仪TK-20A,上海锴凯科技贸易有限公司；电子天平，美国Mettler Toledo AB135-S；甲醇为色谱纯，水为自制超纯水，其他试剂均为分析纯；青蒿素对照品，批号100202-200402,购于中国药品生物制品检定所。
2 方法与结果
2.1 皮肤的处理
雄性SD大鼠，体重180～200 g,处死后用电动剃毛器将其脱毛，取腹部皮肤。剥离脂肪层，用蒸馏水冲洗后备用。
2.2 体外透皮试验
2.2.2 体外透皮试验含量测定方法的建立
2.2.2.1 色谱条件
色谱柱：Kromasil C18（4 mm×250 mm,5 μm）；流动相：甲醇-磷酸盐缓冲液（0.01 mol/L Na2HPO4-NaH2PO4）＝60∶40；流速：1.0 mL/min；检测波长：260 nm；柱温：30 ℃[1-2]。在此条件下青蒿素与其他成分能达到基线分离，青蒿素对照品色谱图见图1,样品色谱图见图2。
2.2.2.2 供试品溶液的制备
取接收液5.0 mL置10 mL容量瓶中，加2.0 mL 0.56%氢氧化钠溶液，摇匀，于50 ℃水浴中反应30 min,取出，放冷，加0.19 mol/L冰醋酸至刻度，摇匀，过微孔滤膜，即得。
2.2.2.4 线性关系考察
精密称取青蒿素对照品10 mg,置10 mL容量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀。精密吸取上述青蒿素对照品1.0 mL,置25 mL容量瓶中，加40% PEG 400至刻度，摇匀，分别精密吸取此溶液0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.8、1.0 mL于10 mL容量瓶中，补充40% PEG 400至5.0 mL。加2.0 mL 0.2%氢氧化钠溶液摇匀，于50 ℃水浴中反应30 min。冷却至室温，加0.19 mol/L冰醋酸至刻度，摇匀，过微孔滤膜，作为对照品溶液；分别吸取20 μL进样，按上述色谱条件测定，以青蒿素对照品的量（ng）为横坐标，相应峰面积积分值为纵坐标，计算回归方程为：Y＝1 024.3X＋1 362.5,r＝0.999 4,n＝3。青蒿素在8～80 ng范围内呈良好的线性关系。
2.4 载药量的考察
载药量为70、100、150 mg/4 g压敏胶时，分别考察其体外透皮速率，并考察青蒿素在基质中的状态。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中的载药量为4%左右，当青蒿素含量达到6%时，其体外透皮速率达到稳态。故青蒿素的含量确定为6%,并通过加入结晶抑制剂的方法解决其结晶问题。
2.5 结晶抑制剂的考察
参考文献[3-4],分别考察了PVP K30和PEG 4000、PEG 6000对青蒿素的结晶抑制作用，试验发现，PVP K30对青蒿素的结晶抑制作用较好，且不影响压敏胶性质，而PEG 4000和PEG 6000对压敏胶的粘度有较大影响，故选择PVP K30作为结晶抑制剂，通过透皮速率和制剂成型结果，考察其加入量。结果结晶抑制剂的加入影响青蒿素的透皮速率，加入10%PVP K30即可解决青蒿素结晶问题，故确定PVP K30的加入量为10%。
2.2.2.5 精密度试验
精密吸取供试品溶液20 μL,注入液相色谱仪，测定，并重复进样6次。结果RSD＝1.58%。取同一供试品溶液，分别于0、4、8、12、24 h进样测定。结果表明，样品供试液在24 h内稳定。分别吸取青蒿素标准品溶液（56.62 μg/mL） 0.2、0.5、0.8 mL,各3份，置10 mL容量瓶中，用阴性对照接收液补足至5.0 mL,按供试品溶液制备方法制备，进样测定，计算回收率，9份平均回收率为102.59%,RSD＝5.53%,本法回收率符合规定。
将上述2种促渗剂配伍使用，考察其是否有协同作用，并分别考察厚度对其透皮速率的影响，结果2种促渗剂配伍使用具有协同作用，厚度对其透皮速率没有影响。贴剂一般载药量较小，只适合于活性高、用量少的药物。本试验针对临床用药剂量较高的青蒿素贴剂进行了研究，通过添加结晶抑制剂的方法提高了压敏胶载药量，使药物长时间维持稳定的透皮速率，为临床剂量较高的药物经皮给药制剂的研究提供了新的思路。各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：PG＞Azone,两者配伍使用时有协同作用，贴剂的厚度对透皮速率没有影响，只是起到单位面积增加药量的作用，可以延长药物作用时间。
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Waters高效液相色谱仪；工作站：2695-2996版；泵：Waters2695四元泵；检测器：Waters2996紫外检测器；透皮扩散使用仪TK-20A,上海锴凯科技贸易有限公司；电子天平，美国Mettler Toledo AB135-S；甲醇为色谱纯，水为自制超纯水，其他试剂均为分析纯；青蒿素对照品，批号100202-200402,购于中国药品生物制品检定所。
2 方法与结果
2.1 皮肤的处理
雄性SD大鼠，体重180～200 g,处死后用电动剃毛器将其脱毛，取腹部皮肤。剥离脂肪层，用蒸馏水冲洗后备用。
2.2 体外透皮试验
2.2.2 体外透皮试验含量测定方法的建立
2.2.2.1 色谱条件
色谱柱：Kromasil C18（4 mm×250 mm,5 μm）；流动相：甲醇-磷酸盐缓冲液（0.01 mol/L Na2HPO4-NaH2PO4）＝60∶40；流速：1.0 mL/min；检测波长：260 nm；柱温：30 ℃[1-2]。在此条件下青蒿素与其他成分能达到基线分离，青蒿素对照品色谱图见图1,样品色谱图见图2。
2.2.2.2 供试品溶液的制备
取接收液5.0 mL置10 mL容量瓶中，加2.0 mL 0.56%氢氧化钠溶液，摇匀，于50 ℃水浴中反应30 min,取出，放冷，加0.19 mol/L冰醋酸至刻度，摇匀，过微孔滤膜，即得。
2.2.2.4 线性关系考察
精密称取青蒿素对照品10 mg,置10 mL容量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀。精密吸取上述青蒿素对照品1.0 mL,置25 mL容量瓶中，加40% PEG 400至刻度，摇匀，分别精密吸取此溶液0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.8、1.0 mL于10 mL容量瓶中，补充40% PEG 400至5.0 mL。加2.0 mL 0.2%氢氧化钠溶液摇匀，于50 ℃水浴中反应30 min。冷却至室温，加0.19 mol/L冰醋酸至刻度，摇匀，过微孔滤膜，作为对照品溶液；分别吸取20 μL进样，按上述色谱条件测定，以青蒿素对照品的量（ng）为横坐标，相应峰面积积分值为纵坐标，计算回归方程为：Y＝1 024.3X＋1 362.5,r＝0.999 4,n＝3。青蒿素在8～80 ng范围内呈良好的线性关系。
2.4 载药量的考察
载药量为70、100、150 mg/4 g压敏胶时，分别考察其体外透皮速率，并考察青蒿素在基质中的状态。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中的载药量为4%左右，当青蒿素含量达到6%时，其体外透皮速率达到稳态。故青蒿素的含量确定为6%,并通过加入结晶抑制剂的方法解决其结晶问题。
2.5 结晶抑制剂的考察
参考文献[3-4],分别考察了PVP K30和PEG 4000、PEG 6000对青蒿素的结晶抑制作用，试验发现，PVP K30对青蒿素的结晶抑制作用较好，且不影响压敏胶性质，而PEG 4000和PEG 6000对压敏胶的粘度有较大影响，故选择PVP K30作为结晶抑制剂，通过透皮速率和制剂成型结果，考察其加入量。结果结晶抑制剂的加入影响青蒿素的透皮速率，加入10%PVP K30即可解决青蒿素结晶问题，故确定PVP K30的加入量为10%。
2.2.2.5 精密度试验
精密吸取供试品溶液20 μL,注入液相色谱仪，测定，并重复进样6次。结果RSD＝1.58%。取同一供试品溶液，分别于0、4、8、12、24 h进样测定。结果表明，样品供试液在24 h内稳定。分别吸取青蒿素标准品溶液（56.62 μg/mL） 0.2、0.5、0.8 mL,各3份，置10 mL容量瓶中，用阴性对照接收液补足至5.0 mL,按供试品溶液制备方法制备，进样测定，计算回收率，9份平均回收率为102.59%,RSD＝5.53%,本法回收率符合规定。
将上述2种促渗剂配伍使用，考察其是否有协同作用，并分别考察厚度对其透皮速率的影响，结果2种促渗剂配伍使用具有协同作用，厚度对其透皮速率没有影响。贴剂一般载药量较小，只适合于活性高、用量少的药物。本试验针对临床用药剂量较高的青蒿素贴剂进行了研究，通过添加结晶抑制剂的方法提高了压敏胶载药量，使药物长时间维持稳定的透皮速率，为临床剂量较高的药物经皮给药制剂的研究提供了新的思路。各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：PG＞Azone,两者配伍使用时有协同作用，贴剂的厚度对透皮速率没有影响，只是起到单位面积增加药量的作用，可以延长药物作用时间。
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