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探究环糊精在中药制剂中的功效-中国基层医药投稿须知

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1  提高中药制剂的稳定性
  目前,环糊精在中药制剂中应用最多的是包封挥发性成分。当挥发性成分被环糊精包封后,可防止其逸散,提高制剂的稳定性。环糊精将客分子包入其空腔内而起到保护性作用,外部的水分子很难与客分子的活性基团作用。即使外部条件(温度、pH、溶剂改变)发生改变,仍能保持药物的稳定。纪氏等[5]经稳定性实验表明,益智挥发油被β-环糊精包合后增加了其对光、热、湿的稳定性,降低了其挥发性,包合物的稳定性明显高于混合物,可见,β-环糊精可有效地防止益智挥发油的挥发、氧化变质,提高其稳定性。
  孟氏等[6]稳定性试验表明,咳喘宁胶囊中挥发油β-环糊精包合物的抗光解性、热稳定性和湿稳定性明显高于物理混合物。挥发油β-环糊精包合物的挥发性明显低于混合物。可见,β-环糊精包合物可有效地防止挥发油的挥发,提高其稳定性。张氏等[7]采用经典恒温法考察了羟丙基-β-环糊精对穿琥宁溶液稳定性的影响。结果表明,加入羟丙基-β-环糊精后,穿琥宁溶液的有效期延长。许氏[8]通过稳定性实验表明,包合物的抗光解性、热稳定性和湿稳定性明显高于混合物。可见连翘油环糊精包合物可有效地防止连翘油的挥发,提高其稳定性。
  2  增加药物的溶解度和溶出度
  水难溶性药物与环糊精形成包合物,药物的脂溶性基团插入环糊精筒内,筒状外围多个亲水性的醇羟基,使得水难溶性药物在水中的溶解度上升,而亲水性衍生物的产生为水难溶性药物的广泛应用开辟了新的途径。丹皮酚具有易挥发性、水溶性差及见光易分解的特点,丹皮酚与2-羟丙基-β-环糊精形成的包合物,可增加药物的溶解度和稳定性,丹皮酚的溶解度可达到10 mg/mL,已达到注射剂的要求[1]。以金银花挥发油为主要成分的制剂有金银花注射液、金银花露和清咽糖浆等。但挥发油成分普遍存在稳定性差、水溶性小、配制水溶液浓度低等缺点。
  金银花挥发油与2-羟丙基-β-环糊精形成的包合物,可增加药物的溶解度和稳定性,溶解度增加约为21倍[2]。陈氏等[3]实验制备得到的黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,达到了较为理想的增溶效果,并显着提高了其胶囊剂的溶出度。罗氏等[4]研究表明,包合物能显着提高隐丹参酮的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是隐丹参酮分子的羰基与羟丙基-β-环糊精分子的羟基形成氢键。
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