β-环糊精及其衍生物的用途分析-中国医药导报网上投稿

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　　β-环糊精及其衍生物已广泛用于中药制剂的生产和质量控制中，能明显增加中药有效成分的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度，提高中药制剂的稳定性，减少刺激性，调节给药速率，减轻不良反应，用于有效成分有含量测定等。环糊精在中药制剂中的应用较为普及和深入。已知环糊精有多种同系物，常见的是α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精，其中以β-环糊精及其衍生物在药剂学上应用最为广泛。小分子药物与β-环糊精制成环糊精包合物后，能显着改善药物理化性质，为解决部分中药制剂中的难题提供有效方法。
　　用于有效成分含量测定
　　利用β-环糊精与药物成分形成单分子胶束的增敏作用，用于药物含量测定。龙胆苦苷遇光、热极易分解，利用β-环糊精与龙胆苦苷包含物达到一个动态平衡，使荧光值稳定，能进行有效的含量测定[9]。以β-环糊精为键合固定相的色谱柱能够较好地分离银杏叶提取物和银杏黄酮，优于葡聚糖凝胶[10]。
　　提高药物的生物利用度
　　β-环糊精及其衍生物可提高包合物制剂的生物利用度。肖氏等[11]通过反相高效液相色谱法测定大鼠体内水飞蓟宾的血药浓度，进一步证明了水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物可显着提高生物利用度。高氏等[12]采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素的β-环糊精包合物，用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度，高效液相色谱法测定兔体内的血药浓度。结果表明，包合物能提高其兔体内生物利用度。
　　减少刺激性，减轻不良反应
　　宋氏等[13]采用β-环糊精将蟾酥进行包合制备成了蟾酥β-环糊精包合物，掩盖药物的不良气味，减少刺激性、降低毒性。何氏等[14]通过将桉油进行β-环糊精包合后，不但达到了改变桉油剂型、减轻其不良反应、掩盖其刺激性的目的，且扩大了其应用范围。孙氏等[15]通过对大蒜油进行β-环糊精包合，再制成凝胶骨架缓释片，可以延长作用时间、减少用药次数、降低不良反应、提高制剂的生物利用度以及降低大蒜油对胃肠道黏膜的刺激性，比纯大蒜油具有更好的应用价值。
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