花梨木挥发油包合物和混合物稳定性考察-有关医学美学的论文
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花梨木挥发油包合物和混合物稳定性考察
2.3.1 混合物的制备
称取β-CD10 g与花梨木挥发油1 g置于研钵内研磨混匀，即为花梨木挥发油与β-CD的物理混合物。
2.3.2 抗光解性实验
分别精密称取包合物和混合物各若干份，在日光灯下照射7 d（强度3 000 LX），于第0，1，3，5，7 d取样，测定花梨木挥发油的含量（见表2）。由表2可知，包合物含油量在7 d之内变化不大，混合物中挥发油含量降低很快，所以包合物的抗光分解性明显大于混合物。表2 包合物和混合物抗光解性实验结果（略）
2.3.3 热稳定性实验
分别精密称取质量相同的包合物和混合物若干份，密封于玻璃瓶中，分别置于40 ，60 ，80 ，100 ℃的恒温干燥箱内放置12 h，取样，测定花梨木挥发油含量。结果见表3。由表3可知，从40 ℃到100 ℃时。混合物中挥发油的含量下降了93.53%，而包合物中挥发油含量只下降了16.14%。说明包合物热稳定性明显优于混合物。表3 包合物和混合物热稳定性实验结果（略）
2.3.4 挥发性实验
分别精密称取包合物和混合物若干份，在80 ℃恒温干燥箱内放置7 d，于第0，1，3，5，7天取样，测定挥发油含量（见表4）。由表4可知，包合物中挥发油的挥发性显然减少。在7d中，包合物的挥发油含量下降了15.84%，而混合物到了第7天挥发油含量已经很低了，含量下降了98.44%，说明以β-CD包合花梨木挥发油可以降低其挥发性，稳定其药用价值。表4 包合物和混合物挥发性实验结果（略）
2.3.5 TG/DSC 测定
β-CD与包合物的TG/DSC曲线见图1～2。
从图2包合物的DSC-TGA图中可以看出，在100℃之前有两个小的吸热峰，对应包合物中结晶水的失去，在314.64℃处有一较大的吸热峰，表明包合物发生裂解，而在264.24℃以前包合物很稳定，DSC曲线中的291.07 ℃有一小的宽吸热峰，而对应的TG图上出现失重现象，对应着包合物的固态相变。而在环糊精的DSC-TGA图中，在305.42℃处有一较大的吸热峰，表明环糊精发生裂解，在273.75℃处有一小宽吸热峰，TG图上出现失重现象，对应着环糊精的固态相变。包合物的形成提高了固态相变温度，提高环糊精的裂解温度，大大增加了挥发油的稳定性。
3 结果
β-CD有着特殊的分子结构，其内部呈疏水性，而外部呈较多的亲水性［4，5］。当以无水乙醇和丙酮为溶媒时，根据“相似相溶”原理，乙醇中的羟基和丙酮中的羰基与环糊精开口两端的羟基结合在一起，使环糊精上下两端被溶剂分子覆盖，阻碍了更多的挥发油分子进入β-CD内腔中，因此包合率不高。此外，由于羟基的极性比羰基的稍大，乙醇产生的阻碍作用要比丙酮的强，所以以无水乙醇为溶媒时的包合率要低一些。当以非极性的石油醚为溶媒时，它更多地和β-CD内腔中的疏水其结合在一起，占用了内腔的部分空间，减少了进入β-CD内腔的挥发油分子数，因此得到的包合率也不高。
由于醋酸乙酯分子的极性适中，它既不象无水乙醇和丙酮一样产生明显的阻碍作用，也不象石油醚那样占用β-CD内腔中更多的空间，因此它的包合率是最高的。如仅从溶剂毒性大小来考虑，最好的溶媒是无水乙醇，可惜其包合率太低，如综合考虑溶剂毒性和包合率两方面因素，最佳的溶媒是醋酸乙酯。
β-CD由于其特殊的结构在药物制剂方面应用非常广泛，花梨木挥发油被β-CD包合后为白色粉末状固体，便于运输和保存。稳定性实验表明，花梨木挥发油被β-CD包合后增加了其对光、热的稳定性，降低了挥发性，包合物的稳定性明显高于混合物，热稳定性有很大的提高，可见β-CD能有效防止花梨木挥发油挥发、提高其生物利用度，为开发出一种疗效可靠、质量稳定的新型制剂提供了依据。
医学美学论文 http://www.qikanba.com/
花梨木挥发油包合物和混合物稳定性考察
2.3.1 混合物的制备
称取β-CD10 g与花梨木挥发油1 g置于研钵内研磨混匀，即为花梨木挥发油与β-CD的物理混合物。
2.3.2 抗光解性实验
分别精密称取包合物和混合物各若干份，在日光灯下照射7 d（强度3 000 LX），于第0，1，3，5，7 d取样，测定花梨木挥发油的含量（见表2）。由表2可知，包合物含油量在7 d之内变化不大，混合物中挥发油含量降低很快，所以包合物的抗光分解性明显大于混合物。表2 包合物和混合物抗光解性实验结果（略）
2.3.3 热稳定性实验
分别精密称取质量相同的包合物和混合物若干份，密封于玻璃瓶中，分别置于40 ，60 ，80 ，100 ℃的恒温干燥箱内放置12 h，取样，测定花梨木挥发油含量。结果见表3。由表3可知，从40 ℃到100 ℃时。混合物中挥发油的含量下降了93.53%，而包合物中挥发油含量只下降了16.14%。说明包合物热稳定性明显优于混合物。表3 包合物和混合物热稳定性实验结果（略）
2.3.4 挥发性实验
分别精密称取包合物和混合物若干份，在80 ℃恒温干燥箱内放置7 d，于第0，1，3，5，7天取样，测定挥发油含量（见表4）。由表4可知，包合物中挥发油的挥发性显然减少。在7d中，包合物的挥发油含量下降了15.84%，而混合物到了第7天挥发油含量已经很低了，含量下降了98.44%，说明以β-CD包合花梨木挥发油可以降低其挥发性，稳定其药用价值。表4 包合物和混合物挥发性实验结果（略）
2.3.5 TG/DSC 测定
β-CD与包合物的TG/DSC曲线见图1～2。
从图2包合物的DSC-TGA图中可以看出，在100℃之前有两个小的吸热峰，对应包合物中结晶水的失去，在314.64℃处有一较大的吸热峰，表明包合物发生裂解，而在264.24℃以前包合物很稳定，DSC曲线中的291.07 ℃有一小的宽吸热峰，而对应的TG图上出现失重现象，对应着包合物的固态相变。而在环糊精的DSC-TGA图中，在305.42℃处有一较大的吸热峰，表明环糊精发生裂解，在273.75℃处有一小宽吸热峰，TG图上出现失重现象，对应着环糊精的固态相变。包合物的形成提高了固态相变温度，提高环糊精的裂解温度，大大增加了挥发油的稳定性。
3 结果
β-CD有着特殊的分子结构，其内部呈疏水性，而外部呈较多的亲水性［4，5］。当以无水乙醇和丙酮为溶媒时，根据“相似相溶”原理，乙醇中的羟基和丙酮中的羰基与环糊精开口两端的羟基结合在一起，使环糊精上下两端被溶剂分子覆盖，阻碍了更多的挥发油分子进入β-CD内腔中，因此包合率不高。此外，由于羟基的极性比羰基的稍大，乙醇产生的阻碍作用要比丙酮的强，所以以无水乙醇为溶媒时的包合率要低一些。当以非极性的石油醚为溶媒时，它更多地和β-CD内腔中的疏水其结合在一起，占用了内腔的部分空间，减少了进入β-CD内腔的挥发油分子数，因此得到的包合率也不高。
由于醋酸乙酯分子的极性适中，它既不象无水乙醇和丙酮一样产生明显的阻碍作用，也不象石油醚那样占用β-CD内腔中更多的空间，因此它的包合率是最高的。如仅从溶剂毒性大小来考虑，最好的溶媒是无水乙醇，可惜其包合率太低，如综合考虑溶剂毒性和包合率两方面因素，最佳的溶媒是醋酸乙酯。
β-CD由于其特殊的结构在药物制剂方面应用非常广泛，花梨木挥发油被β-CD包合后为白色粉末状固体，便于运输和保存。稳定性实验表明，花梨木挥发油被β-CD包合后增加了其对光、热的稳定性，降低了挥发性，包合物的稳定性明显高于混合物，热稳定性有很大的提高，可见β-CD能有效防止花梨木挥发油挥发、提高其生物利用度，为开发出一种疗效可靠、质量稳定的新型制剂提供了依据。
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