葛根中主要活性成分的实验结果分析-护理本科论文
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复方野葛根胶囊系广西壮族自治区人民医院研制的纯中药复方新制剂,其主要组分由野葛根、丹参、 姜黄等中药组成,具有活血化淤作用[1]。临床用于治疗心脑血管病,具有显着疗效。其主要活性成分为异黄酮类化合物,如葛根素、大豆素、大豆苷等。具有松弛血管平滑肌,改善微循环,保护心脑缺血,抗肿瘤,降血脂和抗氧化等作用。
葛根总黄酮对小鼠的急性毒性实验,灌胃LD50=10.11 g/kg,腹腔注射LD50=5.97 g/kg,分别相当于人体临床用量的337及200倍,表明葛根总黄酮急性毒性较低,安全范围大。葛根总黄酮对大鼠的长期毒性实验,日剂量为2.50 g/kg,连续90 d,动物一般情况良好,除对雄性大鼠体质量及白细胞总数量稍有影响外,对血小板、血色素、肝肾功能及各主要脏器病理组织学均无明显影响[4]。提示长期应用葛根总黄酮可能不产生蓄积性毒性。
葛根素的急性毒性实验,小鼠灌胃葛根素2 g/kg,3次/d,狗静脉注射50 mg/kg,3 d,均未见毒性反应。小鼠尾静脉注射葛根素的LD50为783 mg/kg,以60 kg成人计算得LD50的阈剂量为2 838 mg/次,静脉注射。说明葛根素急性毒性低。葛根素的慢性毒性实验,大鼠肌注50 mg/(kg·d),共3个月,狗静脉注射30 mg/(kg·d),共4周,动物的体质量、血象、心电图、肝肾功能及重要器官组织学检查,未见异常[1],提示葛根素慢性毒性低。
上述文献资料表明,葛根中的主要活性成分葛根总黄酮和葛根素的毒性尤其是口服的毒性甚低。然而,目前也有一些文献报道葛根素静脉注射后引起过敏反应,皮疹,皮炎,丙氨酸转氨酶升高[5],水肿,发热[6]甚至溶血反应[7]、急性肾衰[5]等。一般认为葛根素注射剂引起过敏反应的可能原因是葛根素可能一种半抗原或输入到体内后形成一种新的异己抗原,与体内蛋白质结合成完全抗原或新抗原反复刺激机体免疫系统,使敏感个体产生相应抗体,当再有新抗原出现时,抗体就与新抗原形成抗原抗体复合物,激活补体参与反应引起过敏反应严重时导致溶血反应[7],另外,中药的成分比较复杂,制剂制备过程中杂质比较难以除尽,添加的助溶剂、稳定剂等成为过敏原,输入体内也可引起变态反应。
本实验中复方野葛根胶囊以最大浓度和最大给药体积给小鼠灌胃给药,最大给药量达2 322 mg葛根素/kg体质量,24 h内给药3次,连续观察14 d,小鼠全部存活,未出现明显的急性毒性反应,提示复方野葛根胶囊口服给药的毒性很小。
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复方野葛根胶囊系广西壮族自治区人民医院研制的纯中药复方新制剂,其主要组分由野葛根、丹参、 姜黄等中药组成,具有活血化淤作用[1]。临床用于治疗心脑血管病,具有显着疗效。其主要活性成分为异黄酮类化合物,如葛根素、大豆素、大豆苷等。具有松弛血管平滑肌,改善微循环,保护心脑缺血,抗肿瘤,降血脂和抗氧化等作用。
葛根总黄酮对小鼠的急性毒性实验,灌胃LD50=10.11 g/kg,腹腔注射LD50=5.97 g/kg,分别相当于人体临床用量的337及200倍,表明葛根总黄酮急性毒性较低,安全范围大。葛根总黄酮对大鼠的长期毒性实验,日剂量为2.50 g/kg,连续90 d,动物一般情况良好,除对雄性大鼠体质量及白细胞总数量稍有影响外,对血小板、血色素、肝肾功能及各主要脏器病理组织学均无明显影响[4]。提示长期应用葛根总黄酮可能不产生蓄积性毒性。
葛根素的急性毒性实验,小鼠灌胃葛根素2 g/kg,3次/d,狗静脉注射50 mg/kg,3 d,均未见毒性反应。小鼠尾静脉注射葛根素的LD50为783 mg/kg,以60 kg成人计算得LD50的阈剂量为2 838 mg/次,静脉注射。说明葛根素急性毒性低。葛根素的慢性毒性实验,大鼠肌注50 mg/(kg·d),共3个月,狗静脉注射30 mg/(kg·d),共4周,动物的体质量、血象、心电图、肝肾功能及重要器官组织学检查,未见异常[1],提示葛根素慢性毒性低。
上述文献资料表明,葛根中的主要活性成分葛根总黄酮和葛根素的毒性尤其是口服的毒性甚低。然而,目前也有一些文献报道葛根素静脉注射后引起过敏反应,皮疹,皮炎,丙氨酸转氨酶升高[5],水肿,发热[6]甚至溶血反应[7]、急性肾衰[5]等。一般认为葛根素注射剂引起过敏反应的可能原因是葛根素可能一种半抗原或输入到体内后形成一种新的异己抗原,与体内蛋白质结合成完全抗原或新抗原反复刺激机体免疫系统,使敏感个体产生相应抗体,当再有新抗原出现时,抗体就与新抗原形成抗原抗体复合物,激活补体参与反应引起过敏反应严重时导致溶血反应[7],另外,中药的成分比较复杂,制剂制备过程中杂质比较难以除尽,添加的助溶剂、稳定剂等成为过敏原,输入体内也可引起变态反应。
本实验中复方野葛根胶囊以最大浓度和最大给药体积给小鼠灌胃给药,最大给药量达2 322 mg葛根素/kg体质量,24 h内给药3次,连续观察14 d,小鼠全部存活,未出现明显的急性毒性反应,提示复方野葛根胶囊口服给药的毒性很小。
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