山楂叶提取物自微乳释药系统的效果实验分析-心血管内科论文
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山楂叶系蔷薇科植物，可促使血管扩张，冠状动脉血流量增加，对人体可以起到降压、降血脂、增大心脏血流量等作用。益心酮片是山楂叶提取物经加工制成的浸膏片，收载于《中国药典》2005年版一部［1］。普通片剂口服给药起效缓慢，有效成分的溶出度较低，因此常规剂型无法满足各成分的同步释放和体内吸收，故在一定程度上限制了其疗效的发挥。因而，采用现代制剂技术来达到各组分的同步释放和高生物利用度非常重要。笔者研制了山楂叶提取物自微乳化释药系统（SMEDDS）［2］，利用高血脂大鼠模型，对山楂叶提取物自微乳化释药系统与山楂叶提取物普通制剂在降血脂方面进行对比研究，为进一步研究开发山楂叶提取物自微乳化释药系统（S-SMEDDS）提供药效学实验依据。
本实验研究了山楂叶提取物自微乳释药系统对高血脂大鼠血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白含量的影响。实验结果表明山楂叶提取物自微乳释药系统和益心酮片能显着地降低高脂饲料所致的大鼠高脂血症。经过15 d高脂饲料喂养后，病理模型组动物的血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白明显高于空白对照组，表明造模成功。
高脂饲料喂养大鼠15 d可见血清甘油三酯升高，表明造模成功。S-SMEDDS和益心酮片均使血清甘油三酯降低，给药后30 d甘油三酯降低更显着，且S-SMEDDS降低血清甘油三酯的效果更明显，表明S-SMEDDS有降低甘油三酯的作用。高脂饲料喂养大鼠15 d可见血清总胆固醇较正常对照组显着地升高，表明造模成功。
S-SMEDDS和益心酮片均使血清总胆固醇降低，给药后30 d血清总胆固醇降低更显着，且S-SMEDDS降低血清总胆固醇的效果更明显，表明S-SMEDDS有降低血清总胆固醇的作用。高脂饲料喂养大鼠15 d可见血清低密度脂蛋白较正常对照组显着地升高。S-SMEDDS和益心酮片均使血清低密度脂蛋白降低，给药后30 d血清低密度脂蛋白降低更显着，且S-SMEDDS降低血清低密度脂蛋白的效果更明显，表明S-SMEDDS有降低血清低密度脂蛋白的作用。山楂叶提取物自微乳释药系统组与病理模型组比较，实验动物的血清甘油三酯、总胆固醇及低密度脂蛋白均有明显下降，统计结果处理均有显着性差异，表明山楂叶提取物自微乳释药系统有较好的降血脂作用。
从实验的结果可以看出，山楂叶提取物自微乳释药系统的降脂效果要明显好于益心酮片的降脂疗效。又因常规剂型无法满足各成分的同步释放和体内吸收，未达到中医理论整体观和辨证论治的综合性治疗，故在一定程度上限制了其疗效的发挥；另一方面，由于大部分有效成分以黄酮苷状态存在，很差的水溶性致使其从常规制剂中的溶解和释放速率很慢，最终导致其在胃肠道内的吸收和利用程度很低。制备工艺简单、稳定的山楂叶提取物自微乳释药系统就能改变传统中药常规剂型的缺点，可大大提高山楂叶提取物的体外溶出度［3］。
心血管内科硕士论文 http://www.qikanba.com/
山楂叶系蔷薇科植物，可促使血管扩张，冠状动脉血流量增加，对人体可以起到降压、降血脂、增大心脏血流量等作用。益心酮片是山楂叶提取物经加工制成的浸膏片，收载于《中国药典》2005年版一部［1］。普通片剂口服给药起效缓慢，有效成分的溶出度较低，因此常规剂型无法满足各成分的同步释放和体内吸收，故在一定程度上限制了其疗效的发挥。因而，采用现代制剂技术来达到各组分的同步释放和高生物利用度非常重要。笔者研制了山楂叶提取物自微乳化释药系统（SMEDDS）［2］，利用高血脂大鼠模型，对山楂叶提取物自微乳化释药系统与山楂叶提取物普通制剂在降血脂方面进行对比研究，为进一步研究开发山楂叶提取物自微乳化释药系统（S-SMEDDS）提供药效学实验依据。
本实验研究了山楂叶提取物自微乳释药系统对高血脂大鼠血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白含量的影响。实验结果表明山楂叶提取物自微乳释药系统和益心酮片能显着地降低高脂饲料所致的大鼠高脂血症。经过15 d高脂饲料喂养后，病理模型组动物的血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白明显高于空白对照组，表明造模成功。
高脂饲料喂养大鼠15 d可见血清甘油三酯升高，表明造模成功。S-SMEDDS和益心酮片均使血清甘油三酯降低，给药后30 d甘油三酯降低更显着，且S-SMEDDS降低血清甘油三酯的效果更明显，表明S-SMEDDS有降低甘油三酯的作用。高脂饲料喂养大鼠15 d可见血清总胆固醇较正常对照组显着地升高，表明造模成功。
S-SMEDDS和益心酮片均使血清总胆固醇降低，给药后30 d血清总胆固醇降低更显着，且S-SMEDDS降低血清总胆固醇的效果更明显，表明S-SMEDDS有降低血清总胆固醇的作用。高脂饲料喂养大鼠15 d可见血清低密度脂蛋白较正常对照组显着地升高。S-SMEDDS和益心酮片均使血清低密度脂蛋白降低，给药后30 d血清低密度脂蛋白降低更显着，且S-SMEDDS降低血清低密度脂蛋白的效果更明显，表明S-SMEDDS有降低血清低密度脂蛋白的作用。山楂叶提取物自微乳释药系统组与病理模型组比较，实验动物的血清甘油三酯、总胆固醇及低密度脂蛋白均有明显下降，统计结果处理均有显着性差异，表明山楂叶提取物自微乳释药系统有较好的降血脂作用。
从实验的结果可以看出，山楂叶提取物自微乳释药系统的降脂效果要明显好于益心酮片的降脂疗效。又因常规剂型无法满足各成分的同步释放和体内吸收，未达到中医理论整体观和辨证论治的综合性治疗，故在一定程度上限制了其疗效的发挥；另一方面，由于大部分有效成分以黄酮苷状态存在，很差的水溶性致使其从常规制剂中的溶解和释放速率很慢，最终导致其在胃肠道内的吸收和利用程度很低。制备工艺简单、稳定的山楂叶提取物自微乳释药系统就能改变传统中药常规剂型的缺点，可大大提高山楂叶提取物的体外溶出度［3］。
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