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促透剂对大黄透皮促透作用研究-宫外孕超声论文

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  1  仪器与试剂
  高效液相色谱仪(美国安捷伦1100,包括真空在线脱气机,四元泵,自动进样器,紫外检测器等),旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂),分析天平(上海恒平科学仪器有限公司),DF-101S恒温水浴磁力搅拌器(河南省予华仪器有限公司),Franz扩散池(沈阳玻璃仪器加工厂)。
  西域大黄(安国市京兴药业责任有限公司),大黄酚,大黄素,大黄素甲醚,大黄酸,芦荟大黄对照品(中国生物药物制品研究所),丙三醇(锦西化学试剂厂),油酸(国安恒业精细化工有限公司),氮酮(北京市德鸿盛生物化学科技有限公司),无水乙醇等均为分析纯试剂。
  2  方法与结果
  2.1 大黄中蒽醌类物质的提取与制备
  大黄粉碎后,过筛,取50 g大黄粉末,用300 ml 95%乙醇,水浴恒温回流4次,0.5 h/次,回流时温度控制在79℃左右,合并回流液。用旋转蒸发仪对合并液进行浓缩至70 ml左右,回收乙醇,浓缩液再进行乙醚(100 ml)萃取3次,合并,温度控制在35℃左右,用旋转蒸发仪蒸去乙醚(回收)。液体变粘稠后,继续加热至50℃蒸干,得黄棕色固体,即蒽醌粗品。对粗品用碱溶酸沉法进行纯化,再离心,得黄棕色沉淀,阴凉、干燥处风干,得黄棕色晶体粉末(大黄总蒽醌),备用。
  2.2 分析方法的建立与考察
  2.2.2 标准曲线
  精密称取大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚对照品5.2,6.3,2.0,4.5 mg,分别置于10 ml量瓶中,加甲醇超声溶解,并稀释至刻度,摇匀,制成每毫升分别含0.52,0.63,0.20,0.45 mg的对照液,再吸取各对照品液1 ml,用甲醇定容于10 ml量瓶中。0.45 μm的滤膜过滤后,分别进样1,5,10,15,20,25 μl。以对照品进样量为纵坐标(Y),峰面积分值为横坐标(X)绘制工作曲线,大黄酸:Y=0.0371X+0.012 9(r=0.999 9);大黄素:Y= 0.009 1X-0.013 3(r=0.999 9);大黄酚:Y=0.008 1X+0.032 (r=0.999 9);大黄素甲醚:Y=0.013 2X+0.024 5(r=0.999 9)。
  2.4  促透剂的促透作用的研究
  2.4.1 促透剂的制备
  丙三醇,氮酮,油酸分别用50%的乙醇配制成浓度为1%,2%,4%,6%的溶液10 ml作为促透剂。
  2.4.2  促透剂作用下的体外透皮吸收在改良Franz扩散池恒温槽中加入适量水(37±0.1)℃,在接收池中加入16.5 ml 30%的乙醇(pH=6.0),将鼠皮用铁夹子固定在两室之间,向供给池内加入已配好的不同浓度的促透剂2.0 ml和供试液8.0 ml。于0.5,1,2,4,6 h分别取样1 ml,同时向接收池中补充等量的接收液。用0.45微孔滤膜过滤,进样20 μl测定峰面积,并计算按照下式计算大黄素,大黄酚,大黄素甲醚的累积透过量Q,不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄蒽醌增强作用的结果见图3~5。结果显示出促进剂对它们的吸收均有一定的促透作用,总的趋势为,氮酮:2%>1%>4% >6%,丙三醇:6%>4%>2%>1%,油酸:2%>4%>6% >1%。
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