大黄提取物的透皮速率研究-妇产科方面的论文

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　　大黄具有较强的抗炎、收敛止血等功效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化妆品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。透皮吸收制剂是一种新型药物剂型，具有可维持稳定的血药浓度、避免胃肠道酶解作用和肝脏的首过效应、降低药物的毒副作用、给药方便等优点，为目前最受青睐的四大类新型制剂之一［1］。皮肤表皮的角质层对大多数外用药物形成一道难以渗透的生理屏障，许多药物透过该屏障的速度都很慢［2］。
　　传统外用法中中药多以醋调外敷现代科学研究证实，醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油等化合物，对皮肤有柔和的刺激作用，使小血管扩张，增加皮肤的血液循环。另外本实验结果显示，在pH=6.0的30%乙醇溶液中有利于蒽醌类药物成分的穿透性，这可能与皮肤的生理特性有关。
　　关于大黄透皮吸收的研究中，现有的报道均对大黄中的大黄酚进行检测，而忽略了大黄中的其他有效成分。所以，本实验检测指标较多，同时对其大黄酸、大黄酚及大黄素甲醚等进行了透皮吸收的考察，以求得全面科学地探究透皮吸收及其促透作用情况。
　　多数文献报道，HPLC法测定蒽醌类常选用的检测波长在254 nm，但我们根据大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄甲醚的紫外光谱实际扫描结果，确定为438 nm为测定波长，在此波长下它们均有较强的吸收，而且干扰小，灵敏度较高，可满足透皮吸收对各组分的检测。
　　本实验通过对大黄中大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的体外渗透实验和促透剂对药物渗透的作用研究，得出以下结论：大黄中大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的透皮吸收均有一定的促透作用，其中以大黄酸的透皮速率最好。在考察浓度为1%，2%，4%，6%的氮酮、丙三醇、油酸3种促透剂的促渗性能中，以浓度为2%氮酮时具有最大的透皮速率；丙三醇的促渗性能是随着浓度的增加一直呈现增强的趋势；油酸浓度为2%时与氮酮一样也有最大的透皮速率。
　　克服皮肤的屏障作用，寻找促进药物透皮吸收的方法，使药物在一定时间内经皮渗透并达到治疗所需的血药浓度，成为透皮给药领域开发和研究的热点之一［3］，应用透皮吸收促进剂是增加药物透皮吸收的首选方法［4］。我们对大黄提取物中蒽醌类物质大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄甲醚等在常用的促透剂氮酮，丙三醇和油酸三种溶剂体系条件下的透皮吸收进行了实验研究，旨为大黄的合理设计和开发提供依据，并为大黄透皮制剂的合理设计和开发提供参考。
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